1. 基本信息

2. 结构信息

血管弥留素 II 5 - 缬氨酸是一种八肽。在其结构中，N 端为天冬氨酸残基，天冬氨酸侧链上的羧基可在生理要求下发生解离，赋予多肽一定酸性特征。紧接自后的精氨酸，其侧链的胍基是强碱性基团，对多肽举座电荷性质影响显贵。序列中间包含两个缬氨酸残基，缬氨酸属于中性脂肪族氨基酸，其侧链含有异丙基，具有一定疏水性，这会影响多肽的亲疏水性及空间结构。酪氨酸残基含有酚羟基，在特定环境下可参与化学响应，影响多肽与其他生物分子的相互作用。组氨酸残基中的咪唑环在生理 pH 要求下可发生质子化和去质子化，移动多肽电荷现象。脯氨酸残基由于其环状结构，会对多肽主链的构象产生适度，使多肽链在此处变成特定的周折或转角。C 端为苯丙氨酸残基，苯丙氨酸的苯环结构增多了多肽的疏水性，同期在与受体聚拢等进程中可能发达勤勉作用。举座上，通过氨基酸之间的肽键衔接变成线性结构，这种独到的氨基酸构成和成列规矩赋予了血管弥留素 II 5 - 缬氨酸特定的空间构象和生物学活性。

3. 作用机理及参谋进展

作用机理

血管弥留素 II 5 - 缬氨酸算作血管弥留素受体甘愿剂发达作用。它主要与血管弥留素受体，尤其是 1 型受体（AT1 受体）聚拢。与 AT1 受体聚拢后，会激发一系列细胞内信号转导通路的激活。举例，通过偶联 G 卵白激活磷脂酶 C（PLC），PLC 可将细胞膜上的磷脂酰肌醇 - 4，5 - 二磷酸（PIP₂）水解为二酰甘油（DAG）和肌醇 - 1，4，5 - 三磷酸（IP₃）。DAG 简略激活卵白激酶 C（PKC），PKC 进一设施节多种细胞内卵白质的磷酸化，影响细胞的功能，如促进血管平滑肌减弱。IP₃则可促使细胞内钙库开释钙离子，导致细胞内钙离子浓度升高，增强肌肉减弱力，引起血管减弱，进而升高血压。此外，血管弥留素 II 5 - 缬氨酸还可能影响醛固酮的分泌，通过与肾上腺皮质球状带细胞上的 AT1 受体聚拢，刺激醛固酮的合成与开释，醛固酮可促进肾脏对钠离子的重经受和钾离子的排泄，移动水盐均衡，障碍影响血压。

参谋进展

在心血管疾病参谋方面，对血管弥留素 II 5 - 缬氨酸的参谋有助于久了交融血压移动机制以及高血压等心血管疾病的发病机理。通过参谋其与血管弥留素受体的相互作用及下流信号通路，为竖立更有用的抗高血压药物提供表面基础。举例，以血管弥留素受体为靶点，研发简略阻断血管弥留素 II 5 - 缬氨酸与受体聚拢的拮抗剂，从而阻难其升压作用。在动物践诺中，给大鼠输注血管弥留素 II 5 - 缬氨酸，到第 12 天时，大鼠减弱压显贵升高（达到 197 ± 7 mmHg），而氯沙坦（一种血管弥留素 II 受体拮抗剂）可阻难这种高血压的发展。同期，参谋发现氯沙坦诊治后，输注血管弥留素 II 5 - 缬氨酸的大鼠血浆中总血管弥留素 II 水平较未诊治组升高幅度更大（289 ± 20 vs 119 ± 14 fmol/ml），但氯沙坦能显贵裁汰（88%）因单独输注血管弥留素 II 5 - 缬氨酸导致的肾内血管弥留素 II 5 - 缬氨酸含量的增多。这标明血管弥留素 II 5 - 缬氨酸在体内的作用可被特定拮抗剂移动，为心血管疾病诊治提供了干豫念念路。在肾脏疾病参谋鸿沟，血管弥留素 II 5 - 缬氨酸对肾脏血流能源学和肾功能的影响是参谋热门之一。有参谋柔软其对肾脏血管减弱、肾小球滤过率等方面的作用，以及在肾脏疾病如肾性高血压、慢性肾脏病进展中的潜在影响，试图明确其在肾脏疾病发病进程中的作用机制，为肾脏疾病的防治提供新靶点。

4. 熔化保存

熔化

血管弥留素 II 5 - 缬氨酸可溶于水，在水中的熔化度为 100mg/ml（96.89 mM；需超声补助） 。若用于细胞践诺等生物联系践诺，可径直用适量水熔化。如在一些细胞培养践诺中，将其熔化在细胞培养液中，用于参谋其对细胞功能的影响。若要在有机溶剂中使用，因其含有多种极性和非极性基团，可尝试溶于部分极性有机溶剂。举例，在某些药物研发践诺中，可尝试将其熔化在 N，N - 二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基亚砜（DMSO）等极性有机溶剂中，但要严格适度有机溶剂的浓度，幸免对细胞产生毒性。在熔化时，若聘用水算作溶剂，在稀释为职责溶液后，漠视用 0.22μm 滤器过滤除菌后再使用。

保存

漠视将血管弥留素 II 5 - 缬氨酸密封储存，放弃于阴冷、干燥处，幸免受潮和光照。关于粉末现象，在 - 80℃可保存 2 年，-20℃可保存 1 年。若熔化于溶剂中，-80℃可保存 6 个月，-20℃可保存 1 个月（均需密封保存，幸免受潮和光照）。在储存进程中，要防止幸免反复冻融，因为反复冻融可能粗鲁多肽结构，导致其活性裁汰。举例，在永恒储存血管弥留素 II 5 - 缬氨酸溶液时，应尽量按照践诺用量进行分装，每次使用时取一支，幸免屡次解冻和冷冻吞并管溶液。

5. 联系多肽

血管弥留素 II 是血管弥留素 II 5 - 缬氨酸的母体多肽，血管弥留素 II 5 - 缬氨酸与血管弥留素 II 结构相似，仅在第 5 位氨基酸存在各异（血管弥留素 II 第 5 位为异亮氨酸，而血管弥留素 II 5 - 缬氨酸第 5 位为缬氨酸）。血管弥留素 II 在体内凡俗参与血压移动、水盐均衡等生理进程，与血管弥留素 II 5 - 缬氨酸同样，可与血管弥留素受体聚拢发达作用，但二者在与受体聚拢亲和力、激活下流信号通路的强度以及对生理功能影响的进度等方面可能存在各异 。血管弥留素 I 是血管弥留素 II 的前体，在血管弥留素转动酶（ACE）作用下生成血管弥留素 II，其与血管弥留素 II 5 - 缬氨酸也存在关联，它们王人处于肾素 - 血管弥留素系统（RAS）这一勤勉的生理移动系统中，不同表情的血管弥留素在 RAS 中相互作用，共同移动机体的生理功能。

6. 联系文件

[1] Zou LX， et al. Renal uptake of circulating angiotensin II in Val 5 - angiotensin II infused rats is mediated by AT1 receptor. Am J Hypertens. 1998 May;11(5):570 - 578.

[2] Andreatta RH， et al. J Med Chem. Synthesis of (5 - valine， 7 - N - methylalanine) - angiotensin II， a hypertensive peptide.

[3] Khosla MC， et al. Gen Comp Endocrinol. Identification and synthesis of (1 - asparagine， 5 - valine， 9 - glycine) angiotensin I produced from plasma of American eel Anguilla rostrata.

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